Ученые из России получили новое противоопухолевое соединение, предназначенное для лечения устойчивых к химиотерапии новообразований. Его эффективность после изменения структуры в 1,5 раза превысила результат озимертиниба, который относится к наиболее новым и дорогим препаратам от рака.
Как сообщили в пресс-службе Российского научного фонда, исследователи использовали гибридные молекулы. Такие вещества состоят из 2 разных соединений, объединенных в единую структуру и одновременно воздействующих на опухолевые клетки.
Действие многих современных противораковых средств основано на блокировке рецептора EGFR. Он участвует в размножении клеток, а его повышенная активность позволяет опухоли бесконтрольно расти. При возникновении мутаций рецептор становится менее восприимчивым к существующим препаратам.
Разработанное соединение включает 2 связанные кольцеобразные органические молекулы, содержащие азот. Ученые выяснили, что включение в структуру 1 атома хлора заметно усиливает способность вещества подавлять деление опухолевых клеток и вызывать их гибель.
Особенность молекулы заключается в том, что она взаимодействует не только с активным центром EGFR. Соединение также связывается с участками белка, которые обычно не меняются при мутациях, вызывающих устойчивость к лекарствам.
Испытания показали активность вещества против клеток рака легких, печени, прямой кишки и молочной железы. Без хлора результат был сопоставим с озимертинибом, а после его добавления эффективность выросла в 1,5 раза. Разработка может помочь снизить стоимость терапии устойчивых опухолей.