Остеопороз, при котором кости становятся хрупкими и подверженными переломам, остается серьезной медицинской проблемой для миллионов людей. Только в Германии с этим заболеванием живут около шести миллионов человек, преимущественно женщины. Врачам непросто подобрать безопасную терапию, которую можно применять длительное время без побочных эффектов.
Из-за ограничений существующих методов лечения ученые ищут новые биологические мишени для сохранения и восстановления костной ткани. Специалисты Лейпцигского университета обнаружили такую мишень — рецептор GPR133, который играет важную роль в поддержании прочности костей. Этот рецептор относится к группе адгезионных G-белок-связанных рецепторов, расположенных на поверхности клеток и отвечающих на внешние сигналы, сообщает ScienceDaily.
В ходе экспериментов на мышах выяснилось, что при генетических нарушениях этого рецептора у животных рано проявляются признаки потери костной плотности, похожие на человеческий остеопороз. Применение вещества AP503, недавно выявленного с помощью компьютерного скрининга как стимулятора GPR133, позволило значительно укрепить кости как у здоровых грызунов, так и у особей с остеопорозоподобными изменениями. По словам профессора Инесс Либшер из Института биохимии имени Рудольфа Шёнхаймера, это указывает на перспективность GPR133 для будущих методов лечения.
Механизм действия связан с балансом между клетками, создающими костную ткань (остеобластами), и клетками, разрушающими старую ткань (остеокластами). Активация GPR133 усиливает работу остеобластов и одновременно подавляет активность остеокластов, что смещает равновесие в пользу более крепких костей. AP503 имитирует естественный процесс активации рецептора, поэтому его можно использовать для усиления костей или восстановления уже ослабленной ткани, например при постменопаузальном остеопорозе, когда у женщин ускоряется потеря костной массы.
Исследователи также обнаружили, что AP503 благотворно влияет на скелетные мышцы, что особенно важно для пожилых людей, у которых часто одновременно слабеют и кости, и мускулатура. Доктор Юлианна Леманн, ведущий автор работы, подчеркивает, что параллельное укрепление костей и мышц открывает большие возможности для применения в медицине при старении населения. Сейчас лейпцигская команда продолжает изучать функции GPR133 и проверяет, можно ли применять AP503 при других заболеваниях. Университет уже более десяти лет занимается исследованием адгезионных G-белок-связанных рецепторов в рамках специализированного научного центра.